中医大网院2020年1月药物化学正考

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发表于 2019-11-14 12:04:04 | 显示全部楼层 |阅读模式
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1.含芳环的药物主要发生以下代谢(分值:1分)
  A.还原代谢
  B.氧化代谢
  C.脱羟基代谢
  D.开环代谢
  E.水解代谢

2.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为(分值:1分)
  A.化学药物
  B.无机药物
  C.合成有机药物
  D.天然药物
  E.药物

3.下列哪个不是药物和受体间相互作用影响药效的因素(分值:1分)
  A.药物和受体相互键合作用
  B.药物结构中的官能团
  C.药物分子的点和分布
  D.药物的立体异构体
  E.药物的剂型

4.氯霉素产生毒性的主要根源是由于其在体内发生了以下代谢(分值:1分)
  A.硝基还原为氨基
  B.苯环上引入羟基
  C.苯环上引入环氧
  D.酰胺键发生水解
  E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯

5.下列何种药物具有抗疟作用(分值:1分)
  A.噻嘧啶
  B.乙胺嘧啶
  C.吡喹酮
  D.阿苯达唑
  E.甲硝唑

6.下列何种药物结构中具有氢化噻唑环(分值:1分)
  A.噻嘧啶
  B.阿苯达唑
  C.吡喹酮
  D.左旋咪唑
  E.甲硝唑

7.吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团(分值:1分)
  A.醇羟基
  B.双键
  C.醚键
  D.哌啶环
  E.酚羟基

8.下列叙述中哪条与镇痛药的构效关系不符(分值:1分)
  A.分子中具有一个平坦的芳香结构
  B.一个碱性中心,在生理pH下能解离为阳离子
  C.碱性中心与平坦芳香结构在同一平面上
  D.含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构,烃基与平坦结构在同一平面上
  E.苯基以直立键与哌啶4位相连

9.下列哪项叙述与胆碱酯酶抑制剂不符(分值:1分)
  A.胆碱酯酶抑制药是一类间接的拟胆碱药物
  B.溴新斯的明属于胆碱酯酶可逆性抑制剂,具有兴奋平滑肌、骨骼肌的作用
  C.溴新斯的明在水中极易溶解,在乙醇或氯仿中易溶,在乙醚中几乎不溶
  D.溴新斯的明临床用于重症肌无力、手术后腹胀气及尿潴留
  E.溴新斯的明口服后在肠内部分被破坏,故常用于注射

10.下列哪项不符合氯化琥珀胆碱的性质(分值:1分)
  A.为季铵盐类化合物,极易溶于水
  B.为酯类化合物,不易水解
  C.可发生Hofmann消除反应
  D.在血浆中极易被酯酶水解,作用时间短
  E.为去极化型肌松药

11.地高辛为(分值:1分)
  A.抗心律失常药???
  B.强心药???
  C.抗心绞痛药???
  D.抗高血压药
  E.降血脂药

12.甲基多巴(分值:1分)
  A.是中等偏强的降压药
  B.有抑制心肌传导作用
  C.用于治疗高血脂症
  D.适用于治疗轻、中度高血压,与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好
  E.是新型的非儿茶酚胺类强心药

13.具有“咔唑酮曼尼希碱”结构的一类药物是(分值:1分)
  A.H1受体拮抗剂?
  B.H2受体拮抗剂
  C.H+/K+-ATP酶抑制剂???
  D.5-HT3受体拮抗剂
  E.5-HT4受体激动剂

14.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用(分值:1分)
  A.安乃近
  B.阿司匹林
  C.对乙酰氨基酚
  D.萘普生
  E.布洛芬

15.2-(乙酰氧基)苯甲酸是下列哪个药物的化学名?(分值:1分)
  A.萘普生
  B.阿司匹林
  C.布洛芬
  D.丙磺舒
  E.双氯芬酸钠

16.H1受体拮抗剂的化学结构通式中,连接碳链的亚甲基的数目n一般为(),使芳环和叔氮原子之间保持一定的距离(分值:1分)
  A.41276
  B.41308
  C.41337
  D.41369
  E.41400

17.下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是(分值:1分)
  A.可以口服
  B.可抑制α-葡萄糖苷酶
  C.可刺激胰岛素分泌
  D.结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解
  E.结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定

18.a-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是(分值:1分)
  A.增加胰岛素分泌
  B.减少胰岛素清除
  C.增加胰岛素敏感性
  D.抑制a-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度
  E.抑制a-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度

19.麻醉药根据其作用范围可以分为:(分值:1分)
  A.吸入麻醉药和静脉麻醉药
  B.全身麻醉药和局部麻醉药
  C.吸入麻醉药和局部麻醉药
  D.静脉麻醉药和局部麻醉药
  E.以上均不对

20.盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后,再与碱性β-萘酚试剂偶合成红色沉淀,其依据是:(分值:1分)
  A.苯环
  B.第三胺的氧化
  C.酯基的水解
  D.因为芳伯氨基
  E.苯环上有亚硝化反应

填空题
21.烷化剂类抗肿瘤药物有()类,()类,()类,()类和()类等。(分值:5分)
 答:
22.按化学结构,抗生素可分以下五类,分别为()类,代表药物();()类,代表药物();()类,代表药物();()类,代表药物();()类,代表药物()。(分值:10分)
 答:
23.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为()类,()类,()类,()类和()类。(分值:5分)
 答:
名词解释
24.药动团(分值:4分)
25.前药(分值:4分)
26.先导物(分值:4分)
27.代谢拮抗物(分值:4分)
28.药效团(分值:4分)
问答题
29.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质?(分值:8分)
30.为什么环磷酰胺对肿瘤细胞的毒性较大,对人体正常细胞的毒性较小?(分值:8分)
 答:肿瘤组织中磷酰胺酶的活性高于正常组织,环磷酰胺是在氮芥氮原子上连有磷酰胺内酯的前体药物,可在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外,吸电性的磷酰基团可分散氮原子上的电子云密度,降低氮原子的亲核性,从而降低氯原子的烷基化能力,使其毒性降低。
环磷酰胺在体外无抗肿瘤活性,进入体内后,经过肝脏的活化才能发挥抗肿瘤作用。环磷酰胺
环磷酰胺抗瘤谱较广,主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等,对乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌也有效。
31.试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点,并举例。(分值:8分)
32.简述局部麻醉药的构效关系。(分值:8分)
33.请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间,并加以解释。(分值:8分)




 
 
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